腺苷酸环化酶的功能及其作用机制（腺苷酸环化酶结构）

作者：admin 时间：2023-11-19 10:06:51 阅读数：19人阅读

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膜受体通过腺苷酸环化酶作用途径这种作用方式快（几分钟），通过生成cAMP而立刻作用于机体组织。大部分含氮激素以这种方式起作用。

G蛋白将细胞外的第一信使肾上腺素等激素和细胞内的腺苷酸环化酶催化的腺苷酸环化生成的第二信使cAMP联系起来。

Sutherland学派在研究糖原酵解第一步所需限速酶枣磷酸化酶的活性时，发胰高血糖素与肾上腺素可使肝匀浆在APT、Mg2+与腺苷酸环化酶(adenylate cyclase，AC)的作用下产生一种新物质，这种物质具有激活磷酸体酶从而催化糖原酵解的作用。

信息分子与受体结合后，激活不同G蛋白，有以下几种途径：（1）腺苷酸环化酶途径通过激活G蛋白不同亚型，增加或抑制腺苷酸环化酶（AC）活性，调节细胞内cAMP浓度。

上述肾上腺素的作用，就是先由激素激活膜上相应的受体后，通过一种称为Gs(兴奋性G-蛋白)的G-蛋白的中介，激活了作为效应器酶的腺苷酸环化酶(图2-9箭头1)，使胞浆中的ATP生成了起第二信使作用的cAMP(图2-9中箭头2)。

腺苷酸环化酶的功能及其作用机制（腺苷酸环化酶结构）

cAMP信号通路是环核苷酸信号传导通路的一种。和大部分信号传导类型的通路一样，cAMP通路是从细胞外信号与相应受体结合开始，然后通过调节细胞内第二信使cAMP的浓度来调节下游细胞内信号传导。

二者通过各自的机制使细胞内Ca2+浓度升高，增加的Ca2+与钙调蛋白结合，激发细胞生物反应的作用。

激素的作用机理主要有四种。膜受替通过腺苷酸环化酶作用途径这种作用方式快（几分钟），通过生成cAMP而立刻作用于机体组织。大部分含氮激素以这种方式起作用。

cAMP的作用是在肝脏代谢的研究中发现的，但是它的作用不限于肝脏，它在不同的细胞中能引起不同的作用。

它是一类可将核酸定向水解为5，-核苷酸的酶制剂。它可催化RNA或寡核酸的分子上的3，-碳原子羟基与磷酸之间形成的二酯键，使断裂生成四种5，-核苷酸和5，-磷酸寡核苷酸。

1、药理效应是机体细胞原有功能水平的改变，从药理学角度来说，药物作用机制要从细胞功能方面去探索。非特异性药物作用机制：与药物的理化性质有关。渗透压作用：如甘露醇的脱水作用。

2、药物作用的基本表现药物作用是指药物与机体细胞间的初始作用，是动因，是分子反应机制，有其特异性。药理效应是药物作用的结果，是机体反应的表现，对不同脏器有其选择性。 1)兴奋性改变： (1)兴奋性：指机体感受刺激产生反应的能力。

3、药物作用环节：氨基苷类抑制蛋白质合成的全过程；四环素类阻止氨基酸trna进入a位，抑制肽链的延长。

4、影响药效学的相互作用来源：⑴生理性拮抗或协同：服用催眠镇静药后饮酒或喝浓茶或咖啡会加重或减轻中枢抑制作用，影响疗效。抗凝血药华法林和抗血小板药阿司匹林合用可能导致出血反应。

Gα是具有GTPase活性的分子开关蛋白。激活机制：当配体与受体结合后，G蛋白解离，并发生GDP与GTP的交换，游离的Gα-GTP处于活化的开启态，导致结合并激活下游靶蛋白。反之，GTP水解，Gα重新形成三聚体，系统进入静息状态。

α亚基通过与受体相互作用，与GDP和GTP交替结合而调控G蛋白活性及激活其效应蛋白，使信号转至胞内。

在G蛋白偶联系统中，G蛋白的作用主要是将信号从受体传递给效应物，它包括了三个主要的激发过程：G蛋白被受体激活；G蛋白将信号向效应物转移；应答的终结，当与Gα结合的GTP被水解成GDP时，信号转导就会终止。

G蛋白由α、β、γ3个亚基组成，GDP-Gαβγ为无活性形式，Gα与GTP结合为G蛋白的活性形式。G蛋白激活后作用于下游分子使相应信号途径开放。

G蛋白是细胞内信号传导途径中起着重要作用的GTP结合蛋白，由α，β，γ三个不同亚基组成。激素与激素受体结合诱导GTP跟G蛋白结合的GDP进行交换结果激活位于信号传导途径中下游的腺苷酸环化酶。

含氮类激素与类固醇的作用机制不同，现简述如下：含氮类激素它作为第一信使，与靶细胞膜上相应的专一受体结合，这一结合随即激活细胞膜上的腺苷酸环化酶系统，在Mg2+存在的条件下，ATP转变为cAMP。cAMP为第二信使。

含氮类激素的作用机制为第二信使学说：激素（第一信使）与靶细胞膜上的受体结合，催化细胞内的腺苷环化酶消耗ATP，产生cAMP（第二信使），产生酶反应，产生对应的生理活动。

以微量存在于动植物细胞和微生物中。体内多种激素作用于细胞时，可促使细胞生成此物，转而调节细胞的生理活动与物质代谢。有人称其为细胞内的第二信使，而称激素为“第一信使”。

cAMP具有调节神经递质合成，促进激素分泌的作用（Gerosa，1980）。大量试验表明，一些二级促激素促进次级激素合成是通过cAMP途径调节的。

胰高血糖素是由胰岛A细胞分泌的，它的主要作用是促进糖元分解和非糖物质转化为葡萄糖，从而使血糖升高。

激素的分类激素的种类繁多，来源复杂，按其化学性质可分为两大类(表11-1)： (一)含氮激素肽类和蛋白质激素主要有下丘脑调节肽、神经垂体激素、腺垂体激素、胰岛素、甲状旁腺激素、降钙素以及胃肠激素等。